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科学

对医用大麻结构生物学的新分子见解

法国研究人员进行了一项结构研究,表明 THC 大麻素可抑制一种称为自分泌因子的人类酶

格勒诺布尔(法国)欧洲分子生物学实验室 (EMBL) 的研究人员研究了 D9-四氢大麻酚 (THC) 与其可能结合的某些蛋白质之间的相互作用。

自分泌因子
自分泌因子 也称为 外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶家族成员 2/电子版 MPN 2
在人类中,它由 ENPP2

在最近的一项研究中,他们在体外表明 THC 会抑制一种重要的人类酶,称为自分泌运动因子。 这种酶参与许多不同的细胞功能,包括产生一种叫做溶血磷脂酸 (LPA) 的分子,它可以刺激细胞增殖。 LPA 生成失调可导致肺癌、炎症或纤维化的发展。 因此,Autotaxin 是药物开发的主要目标。

在几个欧洲国家和北美,医用大麻或基于大麻素的药物被授权用于治疗目的。 大麻植物含有 100 多种大麻素、四氢大麻酚和大麻二酚 (CBD)。

Le THC 和 CBD 的管理方式不同 药物形式,显示出疼痛和炎症缓解等治疗效果。

根据之前的临床试验,含有大麻素的药物可以帮助减轻癫痫、阿尔茨海默病、哮喘和癌症等精神障碍的症状,并在具有临床挑战性的艾滋病和各种癌症治疗期间防止体重减轻。

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然而,了解 THC 和 其他大麻素在我们的细胞中相互作用将使 THC 在治疗环境中更有效地输送.

自分泌因子
自分泌碱基

自分泌运动因子是一种分泌酶,可在体内产生最有效的磷脂、溶血磷脂酸 (LPA)。 自分泌运动因子的酶活性将其底物溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 转化为 LPA 和胆碱。 响应于导致 LPA 水平升高的上皮细胞/组织损伤,会出现过量的自分泌运动因子水平和活性。 LPA 与肌成纤维细胞上的 LPA 受体结合,从而触发导致肌成纤维细胞活化/分化的信号级联。

结构生物学家试图在原子尺度上阐明分子(例如蛋白质或酶)的三维结构,以及它们相互作用的方式。 然后,这些结构结果提供了对分子的特定功能以及如何用特定化合物调节它们的活性的深入了解,这对于开发有效药物至关重要。

在研究 THC 期间,该团队获得了与 autotaxin 结合的大麻素 THC 的三维结构。 在汉堡的 PETRA III 同步加速器上使用带有 EMBL 光束线的大分子晶体学,他们能够建立 THC 如何抑制这种酶的分子基础。

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将这种酶鉴定为 THC 的结合靶点扩展了对这种大麻素的了解,并提供了更多关于其在分子水平上可能的治疗效果以及如何使用大麻素的数据。 医用大麻可以 有助于治疗。

“Autotaxin 是人类必不可少的酶,”该团队的博士生 Mathias Eymery 说。 它负责 LPA 的产生,LPA 是一种重要的膜衍生脂质信号分子,可介导许多不同的细胞功能。 已知自分泌运动因子对 LPA 生产的失调在癌症、炎症或肺纤维化的发展中起作用。 »

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需要体内研究来证实自分泌运动因子和 THC 之间的结合与 THC 给药的治疗效果有关——因为 THC 在人体内的主要已知靶标是大麻素受体 CB1 和 CB2,它们介导精神活性和镇痛作用大麻素。

进一步的研究将确定大麻素在医学研究和药物开发中的潜力。

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